蚓激酶已被證明有較好的臨床應用價值,它是一種多分子重組口服制劑,與血栓(纖維蛋白)有特殊的親和力,能夠跟蹤溶栓,有效溶解微栓,改善微循環,加強心、腦血管側支循環等,我們一起來瞭解一下

蚓激酶是什麼

蚓激酶已被證明有較好的臨床應用價值,它是一種多分子重組口服制劑,與血栓(纖維蛋白)有特殊的親和力,能夠跟蹤溶栓,有效溶解微栓,改善微循環,加強心、腦血管側支循環,開放性修復血管受損內皮細胞,增加血管彈性,改善血管供氧功能,降低血液粘度,降低血小板聚集率,抑制血栓再次形成。修復血栓發生後周邊壞死腦細胞,挽救半暗區。目前已廣泛用於臨床,並越來越多地用在心、腦血管、內分泌,呼吸系統等疾病的預防和治療中心。

蚓激酶的作用機理

蚓激酶已被證明有較好的臨床應用價值,它是一種多分子重組口服制劑,與血栓(纖維蛋白)有特殊的親和力,能夠跟蹤溶栓,有效溶解微栓,改善微循環,加強心、腦血管側支循環,開放性修復血管受損內皮細胞,增加血管彈性,改善血管供氧功能,降低血液粘度,降低血小板聚集率,抑制血栓再次形成。修復血栓發生後周邊壞死腦細胞,挽救半暗區。目前已廣泛用於臨床,並越來越多地用在心、腦血管、內分泌,呼吸系統等疾病的預防和治療中心。

蚓激酶可治療疾病

蚓激酶治療冠心病

t-PA和PAI主要是由血管內皮細胞合成分泌的一對生物調節因子,對纖維持纖溶系統功能具有重要意義。t-PA可特異性地與血栓中纖維蛋白結合,具有選擇性溶栓作用。PAI則是其快速抑制劑可與t-PA及尿激酶不可逆結合而使其滅活,且可抑制尿激酶的作用,對調節纖溶系統起決定性作用。使冠心病患者PAI 活性增高,抑制t-PA活性,導致纖溶低下。尿激酶主要通過激活血漿中纖溶酶原,使其轉化為具有溶栓活性的纖溶酶,從而降解纖維蛋白原和纖維蛋白凝塊,使血栓融解。而蚓激酶還可直接融解纖維蛋白。有研究表明,AMI組患者治療12h,血漿t-PA活性明顯升高,至第3天,與治療前差異仍有顯著性,直到第7 天才逐漸恢復至原水平。而蚓激酶治療5天後,可明顯提高纖溶系統功能。因此尿激酶溶栓同時口服蚓激酶將有助於提高患者纖溶系統功能,減少溶栓後再梗塞的發生。

蚓激酶治療腦梗塞

腦梗塞是最為常見的腦血管疾病,發病率約占腦血管病地50%~60%。腦卒中在很多國傢已成為中老年人的主要致死原因,其中缺血性腦卒中發病占整個腦卒中發病率的60%~80%,且致殘率很高。在腦梗塞的急癥期,控制腦水腫,增加腦血流量及腦組織氧飽和度等措施對病人肯定是有益的。臨床觀察表明,665例腦梗塞患者接受蚓激酶膠囊口服15~28天的治療,顯效率為60.94%~73.66%,總有效率為88.0%~98.88%。98.6% 的患者栓塞體積明顯縮小,栓塞體積平均縮小率為74.1%。服藥3~5天口眼歪斜和肢體麻木的改善率占79.85%。治療後對於患者頭昏頭痛改善率為 95.95%。舌僵語塞改善率為94.7%,口眼歪斜改善率為91.3%,半身不遂改善率92.3%,肢體麻木改善率92.9%,手足拘急改善率 85.7%。臨床研究證實,蚓激酶與纖維蛋白有特殊的親和力,不影響機體正常的凝血系統功能,可明顯減少缺血半暗帶的范圍。采用蚓激酶治療腦梗塞,對患者癱瘓肢體恢復有明顯效果,能有效改善腦梗塞患者的臨床癥狀和體征,降低患者病殘率,且後遺癥狀輕微,顯效率和有效率明顯優於腹蛇抗栓酶和血栓心脈寧,復發率明顯低於常見的阿司匹林療法和鹽酸噻氯匹啶等藥物,副作用輕微,是預防和治療腦梗塞較理想的類似t-PA作用的口服抗拴溶栓藥物。

蚓激酶治療糖尿病

血漿GMP140是血小板或內皮細胞的活化釋放產物之一,研究表明血漿內GMP140含量的測定也能反映體內血小板的活化程度及血栓形成傾向,而TXB2為XA2的代謝終產物,後者具有很強的促血小板聚集和縮血管作用。諸多報導顯示糖尿病患者血漿GMP140和 TXB2水平顯著增高,說明糖尿病患者體內血小板處於活化狀態。血小板粘附聚集功能增高,這是糖尿病患者動脈硬化發生早且發生率高及易並發微血管病變的原因之一。蚓激酶是從人工飼養的赤子愛勝蚯蚓中提取的一組酸性蛋白質。糖尿病患者口服蚓激酶2周後血漿TXB2水平明顯下降,並與對照組無顯著差異,提示蚓激酶對血小板粘附聚集有明顯的抑制作用。血漿GMP140水平治療後也顯著下降,說明蚓激酶在一定程度上有抑制糖尿病患者血小板活化的作用。

蚓激酶治療腎病綜合癥

蚓激酶是從特種蚯蚓中提取的一組蛋白水解酶。1984年清華大學等單位初步研究結果顯示蚓激酶具有溶栓,抗凝及去纖作用。目前已證實其作用機制,一是有纖溶酶原激活物(類似t-PA)作用;二是與纖維蛋白結合使纖維蛋白迅速降解。具有直接和間接溶栓功能。腎病綜合癥患者常有內凝固系統的凝血活性增強。纖維蛋白原增高促使血液凝固,促使腎小球毛細血管內微血栓形成。NS患者多數處於高凝狀態,並有血栓形成的傾向。山東醫大附院侯明等研究結果證明纖溶激酶活性(主要是t-PA)降低及纖溶抑制活性(主要是a2-PA)增強,是慢性腎小球疾病血液高凝狀態形成和進展的重要原因之一。該組的試驗檢查提示血纖維蛋白原及血黏度指標顯著增高,這與國內一些學者的報道基本相符。設想該組使用蚓激酶治療PNS的作用,就在於補充或增加瞭血液中t- PA的含量,從而使NS時血液纖溶系統中激活 與抑制因素的失衡狀態得以重新平衡,起到抗凝和溶栓改善腎小球微循環的作用,達到降低尿蛋白和改善腎功能的目的。1983年日本宮崎大學美原恒使用蚯蚓提取物,臨床治療血栓栓塞疾病上千例,有效率達80%以上。1993年朱長連等報道9例原發性腎小球疾病,口服蚓激酶提取物後24小時尿蛋白定量較治療前明顯減少,2例腎功能不全者,經過蚓激酶治療後有明顯改善。治療效果是令人鼓舞的。該組20例PNS經治療後總有效率為95%,明顯高於對照組的 65%,P<0.05有顯著性差異。至於Ⅰ型和Ⅱ型療效的差別可能與其病程長,腎損害的程度較重,病理類型不同有關。由於多種原因未能做病理分型和療效之間關系的研究,有待進一步探索。

蚓激酶治療肺心病

蚓激酶對肺心病的臨床研究證實,患者血流變學指標發生明顯變化,臨床癥狀改善,治療總有效率為88.4%,對病人甲皺微循環檢查表明,治療前發現的紅細胞聚集,血色暗紅的現象得以改善,患者體內氧含量增多,胸悶氣短,發紺癥狀減輕,沒有出現不良反映。是一種安全有效的治療肺心病的抗拴溶栓藥物。

蚓激酶治療下肢深靜脈血栓

下肢深靜脈血栓發病在3~7天內為急性,發病7天以上者為慢性。急性者用尿激酶等溶栓治療效果好,慢性則基本無效。慢性深靜脈血栓形成臨床多見,尚無理想療法。單純口服蚓激酶2粒tid,21天,結果表明對於下肢深靜脈血栓總有效率為79.99%,顯效28.57%,總有效率接近小分子肝素皮下註射(82.20%)。蚓激酶療效確切。

蚓激酶的五大功效

從第三代雜交蚯蚓中提取的超活性蚓激酶在心腦血管疾病調理中具有溶栓、抗凝、激活酶、活化細胞四大重要功能,近年來,在歐美發達國傢已被廣泛運用於心腦血管疾病的治療,已逐漸取代尿激酶、鏈激酶等心腦血管藥物的壟斷地位,被譽為“溶栓之王”。 ①溶栓 蚓激酶,作為一種生物基因活性酶制品,最具有代表性的作用就是它具有極強的溶解血栓的作用。其作用機制是:蚓激酶進入機體中後迅速與血栓栓子中的主要成份纖維蛋白相結合,將其水解,以達到溶解

血栓的目的。蚓激酶不僅水解富含纖溶酶原的纖維蛋白,還能水解不含纖溶酶原的纖維蛋白顆粒。因此蚓激酶對新發血栓和陳舊性血栓同樣具有溶栓通脈的強大功效。對於各期血栓類病人療效強大,作用肯定。 通過對蚓激酶的血液濃度測定及纖溶能力的血液跟蹤檢測,蚓激酶的溶栓能力要遠遠高於尿激酶和鏈激酶。從而改變瞭傳統的不安全的也不方便的靜脈給藥調理血栓的方法。 ②抗凝 通過對蚓激酶的血液跟蹤發現:蚓激酶可吸附凝血因子,並將其水解,同時又抑制瞭血小板在其表面的進一步的粘附。因此蚓激酶在調理已經發生的血栓同時又能防止新血栓的發生,解決瞭醫學臨床中經常發生的附壁血栓脫落而形成在調理血栓時發生其他組織栓塞的醫療難題,增強瞭溶栓的安全性。同時蚓激酶在溶栓抗凝過程中具有很強的靶向性,隻吸附水解具有凝聚傾向的凝血因子和血小板,不破壞血液的凝血機制,因此不會出現溶栓出血的情況。 ③激活酶 臨床觀察發現:蚓激酶在體內激活纖溶系統。在人體內形成一個防止血栓形成的長期穩定的內環境,具有長期抗血栓形成的作用。另外蚓激酶又能顯著延長血管閉塞時間,使血管不需外部藥物作用,而通過自身的彈性調節來改善血流量,完成組織灌註,增強組織活力。 ④活細胞 蚓激酶,是活性最高的蛋白水解酶,它能激活人體的各種細胞,尤其對處於供血不足組織中的休克及半休克狀態中的細胞,能使其快速恢復正常生理功能和生物活性。因此蚓激酶對於腦血栓、腦梗塞後遺癥及心肌梗塞的恢復有極好的促進作用。

蚓激酶的藥理作用

1982年日本發現蚯蚓的腸和體液中有尿激酶樣蛋白酶。1984年國內從人工飼養的赤子愛勝蚓中分離純化出纖溶酶,即蚓激酶;為酸性蛋白質,分子量為1.6萬~4.5萬D,能在生理條件下將血液中的纖維蛋白直接降解以及將纖溶酶原激活為纖溶酶,加速血栓的溶解。動物實驗表明,它還具有抑制血小板黏附、降解纖維蛋白原、凝血酶原及FⅧ的作用。本藥可降低纖維蛋白原含量、縮短優球蛋白溶解時間、降低全血黏度及血漿黏度、增加t-PA(組織型纖溶酶原激活物)活性、降低纖維蛋白溶血酶原激活物抑制活性、增加纖維蛋白降解產物等。